O Bicalutamida é indicado para o tratamento de Câncer de próstata metastático.
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BICALUTAMIDA 50MG (C/28 CP)

BICALUTAMIDA 50MG (C/28 CP)

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Bicalutamida, para o que é indicado e para o que serve?

Câncer de próstata metastático

  • Tratamento de câncer de próstata avançado em combinação com análogos do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH) ou castração cirúrgica (orquiectomia).
  • Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes para os quais a castração cirúrgica (orquiectomia) ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável.

Câncer de próstata não-metastático

Tratamento de câncer de próstata não metastático localmente avançado em pacientes para os quais o tratamento hormonal imediato é indicado.

 

Quais as contraindicações do Bicalutamida?

Bicalutamida (substância ativa) é contraindicado em caso de hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Bicalutamida (substância ativa) é contraindicado para uso por mulheres e não deve ser administrado em mulheres grávidas.

Bicalutamida (substância ativa) é contraindicado durante a amamentação.

Categoria de risco na gravidez: X.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar o Bicalutamida?

Câncer de próstata metastático

Tratamento de câncer avançado da próstata em combinação com análogos do LHRH ou castração cirúrgica (orquiectomia):

Adultos (inclusive idosos)

1 comprimido de 50 mg uma vez ao dia. O tratamento deve ser iniciado ao mesmo tempo que o tratamento com um análogo do LHRH ou castração cirúrgica.

Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes para os quais a castração cirúrgica (orquiectomia) ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável:

Adultos (inclusive idosos)

3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia.

Câncer de próstata não-metastático

Adultos (inclusive idosos)

3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia.

Via oral.

Crianças

Bicalutamida (substância ativa) é contraindicado para crianças.

Comprometimento renal

Não é necessário ajuste de dose de Bicalutamida (substância ativa) para pacientes com comprometimento renal.

Comprometimento hepático

Não é necessário ajuste de dose de Bicalutamida (substância ativa) para pacientes com comprometimento hepático leve. Pode ocorrer acúmulo em pacientes com comprometimento hepático moderado a grave.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Casodex®.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Bicalutamida?

A menos que especificado, as seguintes categorias de frequência foram baseadas na incidência de evento adverso tanto no braço de 150 mg do estudo combinado de Câncer de Próstata Precoce (Bicalutamida (substância ativa) em monoterapia), quanto no braço do estudo com Bicalutamida (substância ativa) 50 mg mais análago LHRH no principal estudo em combinação com LHRH.

Frequência

SistemasBicalutamida (substância ativa) na dose de 150mg (monoterapia)

Bicalutamida (substância ativa) 50mg (+ análogo LHRH)

Muito comum (> 10%)

Distúrbios sanguíneos e linfáticos-

Anemia

Distúrbios no sistema nervoso-

Tontura

Distúrbios vasculares-

Ondas de calor

Distúrbios gastrointestinais-

Dor abdominal, constipação e náusea

Distúrbios na pele e tecidos subcutâneosErupção cutânea-
Distúrbios renais e urinários-

Hematúria

Distúrbios no sistema reprodutivo e mamas

Ginecomastia e dores nas mamasa

Ginecomastia e dores nas mamasb

Distúrbios gerais e no local de administraçãoAstenia

Astenia e edema

Comum (>1% e < 10%)

 

Distúrbios sanguíneos e linfáticosAnemia-
Distúrbios no metabolismo e nutriçãoDiminuição do apetite

Diminuição do apetite

Distúrbios psiquiátricosDiminuição da libido e depressão

Diminuição da libido e depressão

Distúrbios no sistema nervosoTontura e sonolência

Sonolência

Distúrbios no sistema cardíaco-

Infarto do miocárdio (casos fatais foram reportados)g , falência cardíacag

Distúrbios vascularesOndas de calor-
Distúrbios gastrointestinaisDor abdominal, constipação, dispepsia, flatulência e náusea

Dispepsia e flatulência

Distúrbios hepatobiliaresHepatotoxicidade, icterícia e hipertransaminasemiac

Hepatotoxicidade, icterícia e hipertransaminasemiac

Distúrbios na pele e tecido subcutâneoAlopecia, hirsuitismo/ crescimento de cabelo, pele secad , prurido

Alopecia, hirsuitismo, crescimento de cabelo/ erupção cutânea, pele seca, prurido

Distúrbios renais e urináriosHematuria-
Distúrbios do sistema reprodutivo e mamasDisfunção erétil

Disfunção erétil

Distúrbios gerais e no local de administraçãoDor no peito e edema

Dor no peito

InvestigaçãoAumento de peso

Aumento de peso

Incomum (> 0,1% e < 1%)

Distúrbios no sistema imuneHipersensibilidade, angioedema e urticária

Hipersensibilidade, angioedema e urticária

Distúrbios respiratórios, torácicos e no mediastinoDoença Pulmonar Intersticiale . Casos fatais foram reportados

Doença Pulmonar Intersticiale . Casos fatais foram reportados

Rara (> 0,01% e < 0,1%)

Transtornos hepatobiliaresInsuficiência hepáticaf . Casos fatais foram reportados

Insuficiência hepáticaf . Casos fatais foram reportados

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Reação de fotossensibilidade

Reação de fotossensibilidade

 

a A maioria dos pacientes que recebem Bicalutamida (substância ativa) na dosagem de 150 mg ao dia como monoterapia apresentam ginecomastia e/ou dor nas mamas. Nos estudos, esses sintomas foram considerados graves em até 5% dos pacientes.

A ginecomastia pode não ser resolvida espontaneamente após a interrupção da terapia, particularmente após tratamento prolongado.
b Pode ser reduzida com castração concomitante.
c As alterações hepáticas são raramente severas e foram frequentemente passageiras, podendo ser solucionadas ou melhoradas com manutenção da terapia ou descontinuação do tratamento.
d Devido à padronização de termos usada no estudo de Câncer de Próstata Precoce (EPC), o evento adverso “pele seca” foi denominado como “erupção”. Assim, deve-se assumir a freqüência para 150mg como sendo a mesma de 50mg.
Registrado como uma reação adversa após a revisão de dados de farmacovigilância. A frequência foi determinada pela incidência de eventos adversos reportados de pneumonia intersticial na fase randomizada do tratamento com 150mg de estudos EPC.
f Registrado como uma reação adversa após a revisão de dados de farmacovigilância. A frequência foi determinada pela incidência de eventos de insuficiência hepática em pacientes tratados com Bicalutamida (substância ativa) 150mg no braço aberto de estudos EPC.
g Observados em um estudo fármaco-epidemiológico de agonistas LHRH e antiandrógenos usados no tratamento do câncer de próstata. O risco parece ser maior quando Bicalutamida (substância ativa) 50 mg foi utilizado em combinação com agonistas do LHRH, mas nenhum aumento no risco foi evidente quando Bicalutamida (substância ativa) na dose de 150mg foi utilizado como monoterapia para o tratamento de câncer de próstata.

Reação adversa identificada no uso pós-comercialização

Aumento da TP / RNI: relatos da interação de anticoagulantes cumarínicos com Bicalutamida (substância ativa) foram reportados no uso pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Casodex®.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Bicalutamida com outros remédios?

Não há evidência de interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre Bicalutamida (substância ativa) e análogos do LHRH.

Estudos in vitro demonstraram que o R-bicalutamida é um inibidor da CYP3A4, com menor efeito inibitório sobre a atividade de CYP2C9, 2C19 e 2D6.

Embora estudos in vitro tenham sugerido um potencial de Bicalutamida (substância ativa) para inibição da CYP3A4, os estudos clínicos mostraram que a magnitude de qualquer inibição ser clinicamente significante é improvável.

Estudos in vitro demonstraram que a Bicalutamida (substância ativa) pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina do seu sítio de ligação proteico. Houve relatos de aumento do efeito da varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos, quando coadministrados com Bicalutamida (substância ativa). Recomenda-se, portanto, que se Bicalutamida (substância ativa) for administrado em pacientes que estejam recebendo concomitantemente anticoagulantes cumarínicos, o TP/RNI sejam monitorados cuidadosamente e que ajustes da dose do anticoagulante sejam considerados.

Como o tratamento de privação de andrógeno pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Bicalutamida (substância ativa) com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou medicamentos que podem induzir Torsade de Pointes devem ser cuidadosamente avaliados.

 

Quais cuidados devo ter ao usar o Bicalutamida?

A Bicalutamida (substância ativa) é extensamente metabolizada pelo fígado. Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com comprometimento hepático grave e o que pode levar a um aumento do acúmulo de Bicalutamida (substância ativa). Portanto, Bicalutamida (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento hepático moderado ou grave.

Controles periódicos de função hepática devem ser considerados face à possibilidade de alterações.

Alterações hepáticas graves e insuficiência hepática foram raramente observadas com Bicalutamida (substância ativa) e casos fatais foram reportados. Se as alterações forem graves, a terapia deve ser descontinuada.

Foi observada uma redução na tolerância à glicose em homens recebendo agonistas LHRH. Essa redução pode manifestar-se como diabetes ou perda do controle glicêmico em pacientes com diabetes préexistente. Assim, a glicose sanguínea de pacientes que recebem Bicalutamida (substância ativa) em combinação com agonistas LHRH deve ser monitorada.

A terapia de privação de andrógeno pode prolongar o intervalo QT, embora uma relação causal com Bicalutamida (substância ativa) não tenha sido estabelecida. Em pacientes com histórico ou que possuem fatores de risco para o prolongamento QT e pacientes que recebem concomitantemente medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, os médicos devem avaliar a razão de risco benefício, incluindo potencial para Torsade de Pointes antes de iniciar o uso de Bicalutamida (substância ativa).

A terapia antiandrogênica pode causar alterações morfológicas nos espermatozoides. Apesar do efeito da bicalutamida na morfologia do espermatozoide não ter sido avaliado e, tampouco tais alterações tenham sido relatadas por pacientes que tenham recebido Bicalutamida (substância ativa), os pacientes e/ou suas parceiras devem seguir adequada contracepção durante e por 130 dias após o tratamento com Bicalutamida (substância ativa).

A potenciação dos efeitos de anticoagulantes cumarínicos foi relatada em pacientes que receberam a terapia concomitante com Bicalutamida (substância ativa), o que pode resultar em aumento do tempo de protrombina (TP) e da Razão Normalizada Internacional (RNI). Alguns casos têm sido associados a risco de sangramento.

Recomenda-se uma monitorização cuidadosa do TP / RNI e deve ser considerado o ajuste da dose do anticoagulante.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Foi relatada sonolência durante o tratamento com Bicalutamida (substância ativa) e os pacientes que apresentam esses sintomas devem ter cuidado ao dirigir automóveis ou operar máquinas.

Este medicamento contém lactose (61,00 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância a lactose.

Fertilidade: foi observado um comprometimento reversível da fertilidade masculina em estudos com animais. Um período de subfertilidade ou infertilidade deve ser assumido no homem.

 

Qual a ação da substância Bicalutamida?

Resultados de Eficácia

A eficácia de Bicalutamida (substância ativa) 150 mg ao dia como tratamento para pacientes com câncer de próstata localizado ou localmente avançado (T1 - T4, com ou sem comprometimento linfonodal, M0) foi avaliada em uma análise combinada de três estudos controlados com placebo em 8113 pacientes, onde o fármaco foi administrado como terapia hormonal imediata ou como adjuvante à terapia de intenção curativa. Na análise global, o tratamento com Bicalutamida (substância ativa) 150 mg ao dia foi associado à diminuição significativa do risco de progressão de doença e desenvolvimento de metástases ósseas, não sendo observada diferença na sobrevida. Em adição a esta primeira análise, foram realizadas análises de subgrupo.

Em termos de sobrevida livre de progressão, houve um benefício significativo para pacientes com doença localmente avançada, entretanto, não foram vistos benefícios significativos para pacientes com doença localizada. Em termos de sobrevida para pacientes com doença localizada que receberam a dose de 150 mg de Bicalutamida (substância ativa) imediatamente (observação vigilante), houve uma tendência de diminuição da sobrevida, comparado com pacientes com placebo. Para os pacientes com doença localmente avançada, houve uma tendência de melhora da sobrevida com Bicalutamida (substância ativa) 150 mg ao dia, comparado com placebo. Observouse uma melhora da sobrevida em pacientes com doença localmente avançada que receberam Bicalutamida (substância ativa) 150 mg ao dia como terapia adjuvante à radioterapia. Não houve diferença significativa de sobrevida no grupo de pacientes que receberam a dose de 150 mg de Bicalutamida (substância ativa) adjuvante à prostatectomia radical como terapia primária.1, 2, 3

Em um programa separado, a eficácia de 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) para o tratamento de pacientes com câncer de próstata localmente avançado não-metastático, para os quais terapia hormonal imediata é indicada, foi demonstrada em uma análise combinada de dois estudos, os quais envolveram 480 pacientes portadores de câncer de próstata não-metastático (M0) e não tratados previamente. Este estudo mostrou que não houve diferença estatisticamente significativa na sobrevida [RR = 1,05 (IC 0,81 a 1,36) p=0,699] ou no tempo para progressão de doença [RR =1,20 (IC 0,96 a 1,51) p=0,107], quando a taxa de mortalidade era de 56%, comparando-se 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) e castração. Houve uma tendência a favor de 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) , comparado à castração, em termos de qualidade de vida, com benefícios estatisticamente significativos para interesse sexual (p=0,029) e atividade física (p=0,046) em pacientes avaliáveis.4

A eficácia de 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) para o tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático foi demonstrada em uma análise combinada de dois estudos com 805 pacientes com doença metastática (M1) e sem tratamento anterior. A dosagem de 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) demonstrou ser inferior à castração em termos de sobrevida (RR = 1,30, p=0,0246), quando a taxa de mortalidade era de 43%, embora a diferença numérica no tempo estimado para óbito tenha sido de apenas 42 dias (6 semanas). Houve tendência geral a favor de Bicalutamida (substância ativa) na dose diária de 150 mg em relação à qualidade de vida, com vantagens estatisticamente significativas para o interesse sexual (p=0,041) e a capacidade física (p=0,032) em pacientes avaliáveis. A análise da resposta subjetiva mostrou vantagem significativa a favor de 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) , demonstrando melhor controle dos sintomas que a castração (p=0,046).5

Os resultados da análise combinada dos dois outros estudos comparando Bicalutamida (substância ativa) em monoterapia com o bloqueio androgênico combinado (contendo aproximadamente 93% e 50% de pacientes M1) mostrou tendência de vantagem para 150 mg ao dia de Bicalutamida (substância ativa) , em relação à sobrevida [HR 0,858 (IC 0,61 a 1,20), p=0,37].

 

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A Bicalutamida (substância ativa) é um antiandrogênio não-esteroidal, destituído de qualquer outra atividade endócrina. Ela se liga aos receptores androgênicos sem ativar a expressão gênica e, assim, inibe o estímulo androgênico. A regressão dos tumores prostáticos resulta dessa inibição. Clinicamente, a descontinuação de Bicalutamida (substância ativa) pode resultar na síndrome de retirada do antiandrógeno em alguns pacientes.

A Bicalutamida (substância ativa) é um racemato, sendo que sua atividade antiandrogênica é quase que exclusivamente atribuída ao enantiômero-R.

Propriedades Farmacocinéticas

A Bicalutamida (substância ativa) é bem absorvida após administração oral de Bicalutamida (substância ativa) . Não há evidência de efeito clinicamente relevante dos alimentos sobre sua biodisponibilidade.

O enantiômero-S de Bicalutamida (substância ativa) é rapidamente depurado em relação ao enantiômero-R, sendo que a meia-vida de eliminação plasmática deste último é de aproximadamente uma semana. Com a administração diária de Bicalutamida (substância ativa) , o enantiômero-R se acumula cerca de 10 vezes no plasma, como consequência de sua longa meia-vida.

Concentrações plasmáticas de equilíbrio de aproximadamente 9 mcg/mL e 22 mcg/mL do enantiômeroR foram observadas durante administrações diárias de Bicalutamida (substância ativa) 50 mg e 150 mg respectivamente. No estado de equilíbrio, o enantiômero-R predominantemente ativo representa 99% dos enantiômeros totais circulantes. A farmacocinética do enantiômero-R não é afetada pela idade, por comprometimento renal ou comprometimento hepático leve a moderado. Existem evidências de que em indivíduos com comprometimento hepático grave o enantiômero-R é eliminado mais lentamente do plasma.

A Bicalutamida (substância ativa) possui alta taxa de ligação às proteínas (racemato 96% e R-Bicalutamida (substância ativa) > 99,6%) e é extensivamente metabolizado (oxidação e glicuronidação). Seus metabólitos são eliminados pelos rins e bile em propor&cce

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